鹽酸司來(lái)吉蘭片的功能主治:早期帕金森病。與左旋多巴合用特別適用于治療運動(dòng)波動(dòng)的病例,如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動(dòng)。那么,鹽酸司來(lái)吉蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )如何呢?
鹽酸司來(lái)吉蘭片為白色或近白色結晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。
鹽酸司來(lái)吉蘭片的用法用量:?jiǎn)为毞眠m用于治療早期帕金森病,或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開(kāi)始劑量為5毫克,早晨服用,本藥劑量可增至10毫克/日(早晨一次或分開(kāi)2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)出現類(lèi)似左旋多巴的副反應,左旋多巴的劑量應減低。
鹽酸司來(lái)吉蘭片與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用:本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。
鹽酸司來(lái)吉蘭片的注意事項:有胃及十二指腸潰瘍,不穩定高血壓,心律失常,嚴重心絞痛或精神病患服用需特別注意。若服用過(guò)大劑量(超過(guò)每天30毫克),抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性會(huì )消失一些,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開(kāi)始顯著(zhù)增加。所以,同時(shí)服用大劑量本藥及含高酪胺食品可能有引發(fā)高血壓的危險。孕婦及哺乳期婦女用藥在懷孕及哺乳期服用本藥的安全性尚未確定,所以不推薦懷孕及哺乳婦女服用。運動(dòng)員慎用。
鹽酸司來(lái)吉蘭片的藥代動(dòng)力學(xué):司來(lái)吉蘭迅速被胃腸道吸收,口服半小時(shí)后達峰值。生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來(lái)吉蘭在循環(huán)系統內(個(gè)體差異大)?司來(lái)吉蘭是親脂性,略帶堿性,迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,司來(lái)吉蘭在治療劑量下,約75-85%司來(lái)吉蘭與血漿蛋白結合。主要通過(guò)肝代謝為去甲基司來(lái)吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類(lèi)一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。平均淸除半衰期為1.6小時(shí)。總身體淸除率約每小時(shí)240公升。代謝物主要通過(guò)尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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