維格列汀片不能作為胰島素的替代品用于需要補充胰島素的患者。那么，維格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？下面讓小編為你介紹吧。

維格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：空腹口服給藥后，維格列汀能夠迅速吸收，其血漿藥物峰濃度出現在給藥后1.7時(shí)。食物能夠略微延遲達峰時(shí)間至2.5小時(shí)，但是并不改變藥物的總暴露水平（AUC）。進(jìn)食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%，這種變化沒(méi)有臨床意義，因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。該藥物的絕對生物利用度在85%。

分布：維格列汀與血漿蛋白的結合率較低（9.3%），該藥物可均勻地分布在血漿和紅細胞中。靜脈給藥后，維格列汀的平均穩態(tài)分布容積（Vss）為71升，提示該藥物能夠分布到體循環(huán)外。

代謝：代謝為維格列汀在人體內的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。維格列汀的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒(méi)有藥理活性，其為氰基基團的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57%，次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物（約占給藥劑量的4%）。人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一，得到主要無(wú)活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內試驗的結果顯示，維格列汀的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀不經(jīng)過(guò)CYP450代謝。因此，維格列汀的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響。體外研究的結果顯示，維格列汀對CYP450酶系沒(méi)有抑制或誘導作用。因此，維格列汀不會(huì )影響通過(guò)CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進(jìn)行代謝清除的合用藥物。

消除：維格列汀口服給藥后，約有85%的藥物通過(guò)尿液排泄，有15%的藥物能夠從糞便中回收。口服給藥后，約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。靜脈注射給予健康受試者維格列汀后，藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。靜脈注射給藥后，維格列汀的平均消除半衰期約為2小時(shí)。口服給藥后，維格列汀的消除半衰期約為3小時(shí)。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)