藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,肝功能不全患者使用依托考昔片要注意什么?
本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’?羥甲基衍生物。
在人體中已發(fā)現5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’?羧酸衍生物,由6’?羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
在健康個(gè)體中,靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。
依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
肝功能不全:輕度肝功能不全患者(Child?Pugh評分5?6),本品使用劑量不應超過(guò)60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child?Pugh評分7?9),應當減量,不應超過(guò)每隔一日60mg的劑量,且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對重度肝功能不全患者,目前尚無(wú)臨床或藥代動(dòng)力學(xué)資料。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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