拜復樂(lè )為暗紅色薄膜衣片。主要成份為莫西沙星。化學(xué)名稱(chēng):1-環(huán)丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。那么,哪些患者慎用拜復樂(lè )呢?
拜復樂(lè )的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。拜復樂(lè )龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出,拜復樂(lè )的活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。拜復樂(lè )的體外試驗顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。
拜復樂(lè )的耐藥率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類(lèi)之間存在交叉耐藥。但是,一些對其他喹諾酮類(lèi)耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。拜復樂(lè )口服后可以很快被幾乎完全吸收。拜復樂(lè )的絕對生物利用度總計約91%。拜復樂(lè )在50~1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線(xiàn)性關(guān)系。3天內達穩態(tài)。
拜復樂(lè )口服0.4g后0.5~4小時(shí)達到峰值3.1mg/l。拜復樂(lè )每日一次0.4g口服后達到穩態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。拜復樂(lè )給予同時(shí)進(jìn)食能稍延長(cháng)達峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。拜復樂(lè )吸收范圍不變。由于A(yíng)UC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無(wú)關(guān),拜復樂(lè )給藥不受進(jìn)食影響。
因不能排除拜復樂(lè )在下列情況對QT間期的累加效應,在下列情況下應慎用拜復樂(lè ):患者接受了可延長(cháng)QT間期藥物的伴隨治療,如西沙比利、紅霉素、抗精神病藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥:患者當前具有可致心律失常的條件,如有臨床意義的心動(dòng)過(guò)緩、急性心肌缺血;患者患有肝硬化,在這些患者不能排除既往的QT間期延長(cháng)。女性患者和老年患者對引發(fā)QTc間期延長(cháng)的藥物更加敏感。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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