丁苯酞軟膠囊，主要成份為丁苯酞，有效用于輕、中度急性缺血性腦卒中。那么，丁苯酞軟膠囊的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？請詳細說(shuō)明？

丁苯酞軟膠囊是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)有如下幾點(diǎn)：

【主要成份】本品主要成份為丁苯酞。

【性狀】本品為軟膠囊，內容物為黃色或深黃色油狀液體。

【適應癥/功能主治】輕、中度急性缺血性腦卒中。

【用法用量】根據現有臨床研究的用藥方法，本品可與復方丹參注射液聯(lián)合使用。空腹口服，一次兩粒(0.2g)，一日三次，二十天為一療程，或遵醫囑。

【不良反應】本品不良反應較少，少數為轉氨酶輕度升高。偶見(jiàn)惡凸、腹部不適、皮疹及精神癥狀(輕度幻覺(jué))等。根據部分隨訪(fǎng)觀(guān)察的病例，停藥后可恢復正常。

【禁忌】下列患者禁用：

1.對本品或芹菜過(guò)敏者禁用。

2.有嚴重出血傾向者禁用。

【注意事項】

1.餐后服用影響藥物吸收，建議餐前服用。

2.肝、腎功能受損者慎用。

3.用藥過(guò)程中需要注意肝功變化。

4.因本品尚未進(jìn)行出血性腦卒中臨床研究，故不推薦出血性腦卒中患者使用。

5.有精神癥狀者慎用。

6.吞咽功能障礙者，不宜服用。

【藥理毒理】1.藥理：本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結構相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結果表明，本品(與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應用)對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用，可促進(jìn)患者功能恢復。國內外研究表明，缺血性腦損傷的病理機制非常復雜。有多個(gè)病理環(huán)節參與，是一個(gè)多基因和多靶點(diǎn)參與的過(guò)程。動(dòng)物藥效學(xué)研究提示，本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個(gè)病理環(huán)節，具有較強的抗腦缺血作用，明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區的微循環(huán)和血流量，抑制神經(jīng)細胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過(guò)降低花生四烯酸含量，提高腦血管內皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細胞內鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制而產(chǎn)生上述藥效作用。2.毒性(1)重復給藥毒性：大鼠經(jīng)口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg，連續6個(gè)月，血糖(各劑量組)、膽固醇(高、中劑量組)明顯高于對照組，停藥后可恢復正常。犬經(jīng)口連續給藥6個(gè)月，劑量分別為80、500mg/kg/天，高劑量組動(dòng)物體重增加緩慢，肝臟明顯增大，肝細胞空泡樣腫大，血液堿性磷酸酶活性明顯增加，停藥后上述表現恢復正常；小劑量組動(dòng)物僅出現唾液分泌增加。(2)生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌、雄動(dòng)物經(jīng)口給藥(雌性動(dòng)物為交配前給藥二周，受孕后繼續給藥15天，雄性動(dòng)物連續給藥8周)80mg/kg、200mg/kgt和500mg/kg，結果對親代動(dòng)物生育力無(wú)明顯影響，未表現出明顯胚胎毒性和致畸作用，僅高劑量組動(dòng)物攝水量明顯增加，給藥后前幾天出現流涎、爬伏癥狀，圍產(chǎn)期毒性試驗中，經(jīng)口給藥80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg，結果高劑量組動(dòng)物出現妊娠期延長(cháng)趨勢，其中一只孕鼠難產(chǎn)(剖檢為死胎)，少數動(dòng)物無(wú)乳汁分泌，并出現仔鼠(4日齡)存活率下降，仔鼠(4日至3周齡)體重明顯下降；高劑量組F1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分數降低(反映協(xié)調平衡能力)，F2代仔鼠骨骼發(fā)育有一定延遲；中、低劑量組未見(jiàn)明顯影響。(3)遺傳毒性：Ames試驗、中國倉鼠肺細胞(CHL)染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1.人體藥代動(dòng)力學(xué)：中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動(dòng)力學(xué)研究：口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后，丁苯酞血漿平均達峰時(shí)間分別為0.88，1.25和1.25小時(shí)；平均峰濃度分別為78.7±115.8，204.7±149.0，和726.6±578.7ng/ml；平均消除半衰期分別為12.46±2.5，11.84±4.09，7.52±1.32小時(shí)；平均AUC0-t分別93.2±114.0，323.8±201.0，1314.2±965.7ng·hr/ml。餐后給予200mg丁苯酞，達峰時(shí)間從約1小時(shí)推遲至約4小時(shí)；達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml；平均AUC0-t和AUC0→∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐后給予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→∞均有統計學(xué)顯著(zhù)差異(P＜0.05),說(shuō)明食物影響丁苯酞的吸收。中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動(dòng)力學(xué)研究：每天口服四次丁苯酞軟膠囊，每次200mg，共服藥13次，結果顯示：在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟囊后，丁苯酞的血漿平均達峰時(shí)間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時(shí)，平均消除半衰期分別為8.47±1.81和16.42±8.03小時(shí)；平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml；平均AUC0-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續給藥共13次后，平均觀(guān)察積累比為0.98±0.52，平均穩態(tài)積累比為1.18±0.83，這表明在達到預期的穩態(tài)濃度時(shí)丁苯酞只有輕微蓄積。試驗結果顯示人體藥代動(dòng)力學(xué)參數個(gè)體有明顯差異。2.動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)：分布及代謝大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時(shí)后，消化道內容物中丁苯酞含量為25.44mg，約相當給藥量的42%，5小時(shí)后內容物中丁苯酞含量降至4.88mg，約相當給藥量的8.1%，說(shuō)明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各臟器中，胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。排泄丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞后24小時(shí)從尿中排出放射活性為劑量55.2%，其中原形藥占2.7%；自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%，其中原形藥占0.9%；24小時(shí)自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73.7%。給藥48小時(shí)后，從膽汁中累積排出量?jì)H為所給劑量的0.022%。

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【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準。

【批準文號】國藥準字H20050299。

【生產(chǎn)企業(yè)】石藥集團恩必普藥業(yè)有限公司。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）