吡羅昔康片為非甾體抗炎藥,具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少,抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。急性毒性試驗結果:小鼠經(jīng)口LD50為360mg/kg。那么,吡羅昔康片的功效有什么?
藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經(jīng)肝臟代謝。t1/2平均為50小時(shí)(30~86小時(shí)),腎功能不全患者t1/2延長(cháng)。由于半衰期較長(cháng),一次給藥即可維持24小時(shí)的血藥濃度相對穩定,多次給藥易致蓄積.一次服藥20mg,3~5小時(shí)血藥濃度達峰值,血藥有效濃度為1.5~2µg/ml。血藥穩定濃度在開(kāi)始治療后7~12天方能達到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內有<5%為原形物。
吡羅昔康片主要成分是吡羅昔康,化學(xué)名是2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。分子式是C15H13N3O4S,分子量是331.35。類(lèi)白色、微黃綠色片或為糖衣片,除去糖衣后顯類(lèi)白色或微黃綠色。具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節炎時(shí)的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制環(huán)氧酶-2所需的濃度高于抑制環(huán)氧酶-1的濃度,因此胃腸道的不良反應較多。
吡羅昔康片主要用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、骨關(guān)節炎及肩周炎、腱鞘炎、腰肌勞損、落枕等急、慢性軟組織損傷所致局部癥狀的緩解。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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