吡羅昔康片為非甾體抗炎藥,具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少,抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。急性毒性試驗結果:小鼠經(jīng)口LD50為360mg/kg。那么,吡羅昔康片的不良反應有什么呢?
藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經(jīng)肝臟代謝。t1/2平均為50小時(shí)(30~86小時(shí)),腎功能不全患者t1/2延長(cháng)。由于半衰期較長(cháng),一次給藥即可維持24小時(shí)的血藥濃度相對穩定,多次給藥易致蓄積.一次服藥20mg,3~5小時(shí)血藥濃度達峰值,血藥有效濃度為1.5~2µg/ml。血藥穩定濃度在開(kāi)始治療后7~12天方能達到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內有<5%為原形物。
1.惡心、胃痛,納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見(jiàn),其中3.5%需為此撤藥。服藥量大于一日20mg時(shí)胃潰瘍發(fā)生率明顯增高,有的合并出血,甚至穿孔。
2.中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無(wú)力、水腫,皮疹或瘙癢等。
3.肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合征),皮膚對光過(guò)敏反應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖,精神抑郁,失眠及精神緊張等。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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