賀甘定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成分為拉米夫定。化學(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,賀甘定的禁忌有哪些呢?
賀甘定的活性部分,賀甘定在細胞內拉米夫定三磷酸鹽的終末半衰期(16-19小時(shí))較血漿拉米夫定半衰期(5-7小時(shí))長(cháng)。賀甘定對60位成年健康受試者的臨床研究表明,賀甘定服用300mg片每天1次與服用本品150mg片每日2次在穩態(tài)狀態(tài)下其細胞內三磷酸鹽的AUC24和Cmax的藥代動(dòng)力學(xué)是等效的。賀甘定主要以原型通過(guò)腎臟的排泄而清除。賀甘定需在體內代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小,因為賀甘定經(jīng)肝臟代謝的量小(5-10%),賀甘定與血漿蛋白結合率低。
賀甘定對腎臟損傷患者的研究顯示,賀甘定的清除受腎功能不全的影響。賀甘定對肌酐清除率低于50mL/分的患者,賀甘定推薦的用藥劑量見(jiàn)劑量節(用法與用量)。賀甘定與復方甲噁唑成份之一甲氧芐啶的相互作用使治療劑量的拉米夫定暴露增加40%。除非患者有腎臟損傷,否則不需為此進(jìn)行劑量調整(見(jiàn)相互作用和用法用量)。賀甘定對有腎臟損害的患者,同時(shí)使用復方甲噁唑和拉米夫定時(shí)需接受慎重檢查。
賀甘定的禁忌:已知對拉米夫定或拉米夫定制劑中的任何成份過(guò)敏的患者禁用。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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