氨磺必利片是齊魯制藥有限公司歷經(jīng)7年研制開(kāi)發(fā)的產(chǎn)品,屬于國內氨磺必利片的首仿制劑。那么,氨磺必利片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣子的呢?
氨磺必利片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
在人體中,氨磺必利有兩個(gè)吸收峰:第一個(gè)吸收峰到達較快,于服藥后1小時(shí)到達,第二個(gè)吸收峰于服藥后3至4小時(shí)到達。
服藥50mg后,相對兩個(gè)吸收峰的血藥濃度分別為39±3和54±4ng/ml。
分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結合率低(16%),在與蛋白結合方面無(wú)藥物相互作用。絕對生物利用度為48%。
氨磺必利代謝較少:可檢測到兩個(gè)無(wú)活性的代謝物,占排泄物的4%。
重復給藥,氨磺必利在體內不蓄積,各藥代動(dòng)力學(xué)參數不改變。
口服消除半衰期約為12小時(shí)。
氨磺必利多以原形從尿中排泄。經(jīng)靜脈注射給藥,50%藥物以原形從尿中排泄,大部分是在服藥后24小時(shí)內(尿中排泄量的90%)。
腎臟清除率約為330ml/min。
高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC,Tmax和Cmax值,高脂飲食不改變這些參數。在治療期間,這些參數的改變所產(chǎn)生的影響還不清楚。
肝功能不全
由于氨磺必利的代謝量很小,所以對于肝功能不全的病人不需調整劑量。
腎功能不全
雖然總清除率降低2.5到3倍,但對于腎功能不全的病人,消除半衰期并不改變。
對于患有輕度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC提高一倍,對于患有中度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC可提高約10倍。
我們現有的數據僅限于此,對于高于50mg以上劑量的研究還沒(méi)有相關(guān)的數據。
氨磺必利極少能通過(guò)透析排除。
老年患者
藥代動(dòng)力學(xué)研究數據顯示,對于年齡高于65歲的老年人,單次給藥50mg,其Cmax,T1/2和AUC的值可升高10-30%。
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(實(shí)習編輯:陳廣海)
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