拉莫三嗪片(利必通)為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。那么,利必通的有效成份有哪些?
利必通的主要成份為拉莫三嗪,化學(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。藥理學(xué)研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經(jīng)細胞中,它產(chǎn)生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著(zhù)關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。
拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全,沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝。口服給藥后約2.5小時(shí)達到血漿峰濃度。進(jìn)食后的達峰時(shí)間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實(shí)驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時(shí),藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)仍呈線(xiàn)性。穩態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大,但在同一個(gè)體,濃度的差異很小。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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