鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類(lèi)白色球形小丸。那么,老年患者服用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊是怎樣呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無(wú)明顯活性。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(如抗膽堿能、鎮靜作用和心血管不良反應)有關(guān)。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無(wú)抑制作用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊適用于各種類(lèi)型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊通過(guò)多次口服用藥,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在3天內達到穩態(tài)血藥濃度。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在75~450mg/天的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)模型,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的平均穩態(tài)血漿清除率分別為1.3±;0.6和0.4±0.2L/h/kg,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的表觀(guān)清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(guān)(穩態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小,分別為27%和30%。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的老年患者用藥:大約分別有4%(14/357)和6%(77/1381)的參加上市前鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與安慰劑對照治療抑郁癥和GAD的患者的年齡高于65歲。參加鹽酸文拉法辛緩釋膠囊治療抑郁癥上市前研究的2897例患者中,12%(357)的患者年齡高于65歲。未發(fā)現老年患者與年輕患者在療效、安全性方面有根本的差異,在其它報告中,臨床療效方面也沒(méi)有差異。老年患者使用SSRIs、SNRIs包括鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與臨床上的低鈉血癥的發(fā)生有關(guān),并且發(fā)生該不良反應的風(fēng)險更高(見(jiàn)[注意事項]- 一般注意事項,低鈉血癥)。
老年患者的文拉法辛和ODV 的藥動(dòng)學(xué)無(wú)本質(zhì)的變化(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。無(wú)需根據患者的年齡調整藥物的劑量,當然在有其它常見(jiàn)于老年人的臨床狀況如腎功能或肝功能不全時(shí),應適當減量(見(jiàn)[用法用量])。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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