是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,鹽酸帕羅西汀片會(huì )引起頭痛嗎?
口服后本品能完全吸收,吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能達到穩態(tài),極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng),穩態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml.Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)(CV32%)。穩態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。基于A(yíng)UC0-24計算的穩態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗預測數值的8倍。過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%),血漿濃度達峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結合,分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統,僅1%留在體循環(huán)中。
其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四海口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結合物為王,主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現為非線(xiàn)性等。
鹽酸帕羅西汀片的不良反應:可有胃腸道不適,如惡心,厭食,腹瀉等。亦可出現頭痛,不安,無(wú)力,嗜睡,失眠,頭暈等。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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