藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,鹽酸達泊西汀片(必利勁)與具有5-羥色胺效應的藥品合用可以嗎?
在體外,99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。活性代謝產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分布,平均穩態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后,所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。
體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統清除,主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀(guān)察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,其中主要通過(guò)下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度,在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。
具有5-羥色胺效應的藥品/草藥:與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯(lián)用可能會(huì )導致5-羥色胺效應的發(fā)生。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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