1986年在歐美上市的新型美托洛爾緩釋片(CR/ZOK,ZEROORDERKINETIC)，克服了之前美托洛爾平片藥代動(dòng)力學(xué)方面的某些不足，只需每天給藥一次即可獲得24小時(shí)平穩血藥濃度和均一的β1阻滯作用，大大提高了治療效能。那么，倍他樂(lè )克琥珀酸美托洛爾緩釋片劑型有什么特點(diǎn)?

琥珀酸美托洛爾緩釋片采用了各自均能作為獨立恒速釋放單元的多微囊技術(shù)。根據25mg、50mg、100mg和200mg不同劑量，每片含數百至上千個(gè)直徑約0.5mm或更小(25mg型)球型微囊(1600~1800個(gè)/100mg)。每個(gè)微囊內核為活性藥物琥珀酸美托洛爾，由不被蛋白酶水解的乙基纖維素多聚體外膜包裹。將這些數百成千的微囊和無(wú)活性的賦形劑壓縮在一起，形成了可掰開(kāi)使用的緩釋片，一掰為二的每一部分仍保持穩定的緩釋特性。藥片進(jìn)入胃內迅速崩解，微囊釋放并廣泛分布于消化道內。每個(gè)微囊都作為獨立擴散單位傳輸藥物。

倍他樂(lè )克屬于2A類(lèi)即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻滯藥(心臟選擇性β-受體阻滯藥)。它對β1-受體有選擇性阻滯作用，無(wú)部分激動(dòng)活性(PAA)，無(wú)膜穩定作用。

琥珀酸美托洛爾緩釋片為β受體阻滯劑，有負性變力和變時(shí)作用。美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會(huì )妨礙生理性血管擴張。

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（實(shí)習編輯：黃承志）