使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，加替沙星眼用凝膠的毒理研究是如何？

加替沙星眼用凝膠的毒理研究：

遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對沙門(mén)氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學(xué)試驗結果均陽(yáng)性。類(lèi)似的結果在其他喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。

生殖毒性：對大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg(以每日暴露量(AUC)計，與人最大推薦劑量等效)，對大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見(jiàn)有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。

大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg，并持續給藥至哺乳期，可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現提示了本品的胎仔毒性。

致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]；Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(cháng)的作用，但是雄性動(dòng)物當劑量達100mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時(shí)，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)病率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現會(huì )影響到本品臨床用藥的安全性。

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（實(shí)習編輯：李建雄）