使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，司帕沙星分散片的藥理毒理是如何？

司帕沙星分散片的藥理毒理:藥理作用

司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類(lèi)抗生素，其作用機理為抑制細菌DNA旋轉酶，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過(guò)程。由于司帕沙星的作用機制與β-內酰胺類(lèi)抗生素不同，因此司帕沙星對于β-內酰胺類(lèi)抗生素耐藥的細菌仍有效。盡管司帕沙星與其它氟喹諾酮藥物之間已發(fā)現有交叉耐藥性，但是某些對其它氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥的微生物對司帕沙星仍敏感。動(dòng)物體外試驗和臨床感染治療中證實(shí)，司帕沙星對下列細菌有抗菌活性：

革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)；

革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌；

其它微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。

以下微生物盡管體外有抗菌作用，但其臨床意義尚不清楚；

革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：無(wú)乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青霉素菌株)、化膿鏈球菌等。

革蘭氏陰性需氧微生物：硝酸鹽陰性不動(dòng)桿菌、魯氏不動(dòng)桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、催產(chǎn)克雷伯桿菌、嗜肺性軍團菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。

毒理研究

遺傳毒性：司帕沙星對鼠傷寒沙門(mén)菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537、大腸桿菌WP2和中國倉鼠肺細胞均無(wú)致突變作用，但已證實(shí)司帕沙星和其它喹諾酮類(lèi)的藥物對鼠傷寒沙門(mén)菌株TA102有致突變作用，并誘導大腸埃希菌的DNA修復，這可能是因為這些藥物抑制了細菌DNA旋轉酶。司帕沙星在體外細胞毒濃度下，可誘發(fā)中國倉鼠肺細胞染色體畸變，但是當經(jīng)口給予小鼠司帕沙星后，未見(jiàn)染色體畸變或小鼠骨髓微核增加。

生殖毒性：以體表面積計算，大鼠、家兔和猴經(jīng)口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸胎作用。司帕沙星在大鼠給藥劑量達人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計算，相當于人最大血漿濃度的12倍）時(shí)，對雌、雄動(dòng)物的生育力或生殖功能無(wú)影響。以上劑量對家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對大鼠有輕度的母體毒性。當以出現明顯母體毒性的劑量（以體表面積計，相當于人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見(jiàn)劑量依賴(lài)性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動(dòng)物的試驗中，該損傷對大鼠是特異性的。

致癌性：小鼠或大鼠分別連續104周每日經(jīng)口給予相當于人最大劑量（400mg）的3.5～6.2倍（以體表面積計算）時(shí)，未發(fā)現致癌性。

其它：已證實(shí)未成年犬連續7天經(jīng)口給予司帕沙星，劑量為25mg/kg/day（以體表面積計算，約相當于人最高劑量的1.9倍）時(shí)，可引起關(guān)節病變，犬的承重關(guān)節出現小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其它喹諾酮類(lèi)的藥物在不同種類(lèi)的未成年動(dòng)物中也可見(jiàn)此類(lèi)變化和關(guān)節病變的其它體征。司帕沙星有光毒性，服用司帕沙星過(guò)程中受日光照射或人工紫外線(xiàn)照射，可能引起光毒性反應。

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（實(shí)習編輯：李建雄）