鹽酸帕羅西汀片的主要成分為鹽酸帕羅西汀。化學(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽,那么鹽酸帕羅西汀片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg,連續服用30天,平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。在劑量增加時(shí)表現為非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝,代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。1.吸收和分布。口服后本品能完全吸收,吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。
正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能達到穩態(tài),極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng),穩態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml.Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)(CV32%)。穩態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。基于A(yíng)UC0-24計算的穩態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗預測數值的8倍。過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。
采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%),血漿濃度達峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結合,分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統,僅1%留在體循環(huán)中。
2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四海口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結合物為王,主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。
資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現為非線(xiàn)性等。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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