鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥，是強效，高選擇性5-HT再攝取抑制劑．可使突觸間隙中5-HT濃度升高．增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取．與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。對單胺氧化酶無(wú)抑制作用。鹽酸帕羅西汀片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么？

鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè )特)治療各種類(lèi)型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。治療強迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。

鹽酸帕羅西汀片的藥代動(dòng)力學(xué)如下：

帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg，連續服用30天，平均清除半衰期約為21小時(shí)（CV32%）。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解，其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。在劑量增加時(shí)表現為非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄，少量由糞便排泄。尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代謝型）中評價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。

1.吸收和分布。口服后本品能完全吸收，吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達到穩態(tài)，極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng)，穩態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml．Tmax為5.2hr，Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)（CV32%）。穩態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。基于A(yíng)UC0-24計算的穩態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗預測數值的8倍。過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法，研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí)，AUC略有增加（6%），但Cmax增加較多（29%），血漿濃度達峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統，僅1%留在體循環(huán)中。

2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四海口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復合物，易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結合物為王，主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現為非線(xiàn)性等。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

大家一定要記住，在使用藥物之前，一定要對其進(jìn)行了解，看說(shuō)明書(shū)或是咨詢(xún)醫生的意見(jiàn)，一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥，以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買(mǎi)鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè )特)，可以登錄健客咨詢(xún)，或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111。

（實(shí)習編輯：孫媛媛）