鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,其化學(xué)名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么,鹽酸替扎尼定片的鎮靜作用是怎樣呢?
鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑,鹽酸替扎尼定片可能是通過(guò)增強運動(dòng)神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。鹽酸替扎尼定片的動(dòng)物試驗顯示,鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用,鹽酸替扎尼定片對單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
鹽酸替扎尼定片為白色至類(lèi)白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數CV=24%)。鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時(shí)間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達峰時(shí)間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定片的鎮靜作用:通過(guò)多劑量設有對照的臨床研究表明,48%的病人主述出現此不良事件,其中10%的患者比較嚴重,而對照組僅有不到1%,并且,鎮靜效應在調整劑量的第一周后達高峰,在維持給藥期基本穩定;單劑量研究發(fā)現,該作用存在劑量依賴(lài)性,在服用該藥后30分鐘開(kāi)始出現,1.5h達高峰,一般持續6h,劑量過(guò)大(16mg)有51%的患者6h后仍昏昏欲睡,對照組或者8mg劑量組僅有13%。鎮靜作用可能干擾病人的日常生活活動(dòng)。因此,病人應該被告知該藥有鎮靜作用,而某些職業(yè)如駕駛員,操作機械的需要集中注意力病人更應警惕,并同時(shí)提醒,如果同時(shí)服用其他具有中樞神經(jīng)系統抑制作用的藥物(如氯苯氨丁酸,苯二氮卓類(lèi),乙醇等)時(shí),其鎮靜作用將被加強。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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