酒石酸美托洛爾片(倍他樂(lè )克)的主要成份為酒石酸美托洛爾。化學(xué)名：(1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。分子式：(C15H25NO3)2C4H6O6，分子量：684.82，為白色片。酒石酸美托洛爾片(倍他樂(lè )克)用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應在有經(jīng)驗的醫師指導下使用。對于要進(jìn)行全身麻醉的患者可以使用酒石酸美托洛爾片嗎？

酒石酸美托洛爾片(倍他樂(lè )克)的注意事項如下：

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性受體阻滯藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病患者在加用受體阻滯劑時(shí)，其受體阻滯作用往往會(huì )掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現。但在治療過(guò)程中選擇性受體阻滯藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性受體阻滯藥。

2.長(cháng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。

3.大手術(shù)之前是否停用-受體阻滯劑意見(jiàn)尚不一致，-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時(shí)停用。

4.用于嗜鉻細胞瘤時(shí)應先行使用受體阻滯藥。

5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。

6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜。

酒石酸美托洛爾片(倍他樂(lè )克)口服，治療高血壓一次100～200mg，分1-2次使用。急性心肌梗死：：主張在早期，即最初的幾小時(shí)內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現)。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率和再缺血率，若在2小時(shí)內用藥還可以降低死亡率。一般用法，可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內)，每5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開(kāi)始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48小時(shí)，然后口服一次50～100mg，一日2次。不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無(wú)禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無(wú)禁忌應長(cháng)期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。心力衰竭：應在使用洋地黃和（或）利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。

本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。本品的血漿蛋白結合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者（平均年齡64歲）口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4~6nmol/L，所以根據不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望達到24小時(shí)降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀(guān)分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡74歲）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%，穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食（桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物）不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí)，本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后，穩態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。本品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線(xiàn)，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物（無(wú)活性）濃度增高。動(dòng)物試驗表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）