酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。那么，酒石酸伐尼克蘭片的注意事項有什么呢？

酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。酒石酸伐尼克蘭片在尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。

酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3～4小時(shí)達到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后，酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內達到穩態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全，系統生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

酒石酸伐尼克蘭片分布于包括腦組織的各種組織中。酒石酸伐尼克蘭片的穩態(tài)表觀(guān)分布容積平均為415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克蘭片血漿蛋白結合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。酒石酸伐尼克蘭片在嚙齒動(dòng)物，酒石酸伐尼克蘭片能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克蘭片的注意事項是：

1.戒煙效應，無(wú)論是否接受暢沛治療，戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)，因此可能需要調整這些藥物的應用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導CYP1A2的活性，因此戒煙可能導致CYP1A2底物血漿水平升高。無(wú)論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應予以注意，并應給予相應的建議。尚無(wú)癲癇患者應用暢沛的臨床經(jīng)驗。治療結束時(shí)，最多有3%的患者出現易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加，這些癥狀與停止應用暢沛相關(guān)。因而處方醫生應告知患者相關(guān)信息，并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。

2.對駕駛及操作機器能力的影響，暢沛對駕駛及操作機器的能力可能具有輕至中度的影響。暢沛可能引起頭暈及嗜睡，因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復雜機器或從事其它具有潛在風(fēng)險的活動(dòng)是否有影響，再從事此類(lèi)活動(dòng)。

3.藥物濫用和依賴(lài)，低于1/1000的患者在暢沛臨床研究中報告欣快感。更高劑量（大于2mg）的暢沛較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現需不斷增加劑量以維持治療效果的證據，這提示暢沛不會(huì )產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過(guò)3%的患者會(huì )出現易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴(lài)，但與成癮無(wú)關(guān)。在1項實(shí)驗室的人類(lèi)濫用傾向研究中，單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀(guān)反應。在非吸煙者中，1mg暢沛會(huì )產(chǎn)生某些積極主觀(guān)反應的增加，但同時(shí)伴隨消極的不良反應，特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無(wú)論對吸煙者還是非吸煙者均會(huì )產(chǎn)生不適的主觀(guān)反應。

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（實(shí)習編緝：張桂平）