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環(huán)孢素口服溶液的主要成份是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/1 11:18:14
    導讀:環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的主要成份是環(huán)孢素,分子式:C62H111N11O12,分子量:1202.625,為淡黃色或黃色的油狀液體。

環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)功能主治:1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。環(huán)孢素口服溶液的主要成份是什么?

環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的主要成份是環(huán)孢素,其化學(xué)名為:環(huán)(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-。環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)分子式:C62H111N11O12,分子量:1202.625,為淡黃色或黃色的油狀液體。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性,但并不抑制T淋巴細胞,反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、β-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時(shí),對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產(chǎn)生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能,不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

口服吸收不規則、不完全,且對不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時(shí)間延長(cháng)和藥物劑量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90%,主要與脂蛋白結合。口服后達峰時(shí)間約為3.5小時(shí),全血的濃度可為血漿的2~9倍,成人的血漿T1/2為19(10~27)小時(shí),而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。本品在血液中有33%~47%分布于血漿中,4%~9%在淋巴細胞,5%~12%在粒細胞,4l%-58%則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝,經(jīng)膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經(jīng)腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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