單硝酸異山梨酯緩釋片整片或半片服用前應保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用,遵醫囑調整劑量,停藥應向醫生咨詢(xún),漏服后不宜加量服用。那么,單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )如何呢?
單硝酸異山梨酯緩釋片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
單硝酸異山梨酯緩釋片的主要成份是單硝酸異山梨酯。化學(xué)名:1,4;3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯。分子式:C6H9NO6。分子量:191.14。
單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢タ诜昭杆伲瑹o(wú)肝臟首過(guò)效應,有效血藥濃度穩定,持續時(shí)間長(cháng),分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結合率為13%,主要經(jīng)尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%,其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。本品為單硝酸異山梨酯緩釋處方,有效成分釋放與pH無(wú)關(guān),釋放時(shí)間長(cháng)達10小時(shí)。緩釋處方中吸收期,作用期比普通片延長(cháng)。食物對吸收無(wú)影響。
單硝酸異山梨酯緩釋片的不良反應是:用藥初期可能會(huì )出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,通常連續服用數日后,癥狀可消失。還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛重和暈厥。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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