美沙拉秦栓為脂肪性基質(zhì)制成的白色或淡黃色魚(yú)雷型栓。美沙拉秦栓的主要成份為美沙拉秦。化學(xué)名:5-氨基-2羥基苯甲酸。那么,美沙拉秦栓的不良反應有什么呢?
美沙拉秦栓肛塞后于直腸內溶解吸收。美沙拉秦栓在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙酰化代謝,美沙拉秦栓的消除半衰期為0.5小時(shí)至2小時(shí),美沙拉秦栓的血漿蛋白結合率43%,美沙拉秦栓的乙酰化產(chǎn)物消除半衰期可達10小時(shí),美沙拉秦栓的血漿蛋白結合率為75~83%。美沙拉秦栓的體外實(shí)驗表明其對一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,美沙拉秦栓的作用機制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化,來(lái)改善結腸粘膜炎癥。
美沙拉秦栓對大鼠長(cháng)期毒性實(shí)驗表明,美沙拉秦栓低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對肝腎功能、血象、尿常規等均無(wú)明顯影響;美沙拉秦栓高劑量(360mg/kg·d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復正常。美沙拉秦栓的動(dòng)物研究表明,美沙拉秦栓無(wú)致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗表明,美沙拉秦栓腹腔注射LD50為743mg/kg,美沙拉秦栓口服LD50為888.2mg/kg。
美沙拉秦栓的不良反應:使用本品通常耐受。1-3%的患者會(huì )出現腹瀉、惡心、腹部不適、頭痛、嘔吐和皮疹,如蕁麻疹和濕疹。直腸給藥后會(huì )出現輕微刺激,如搔癢、直腸不適和里急后重。偶見(jiàn)超敏和藥物引起的發(fā)熱。罕見(jiàn)肌肉和關(guān)節疼痛、暫時(shí)脫發(fā)、紅斑狼瘡樣反應、氣短、影響肝腎功能、心肌和胰腺炎及血液指標改變。這些不良反應中的一些癥狀也可能與疾病本身有關(guān)。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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