使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,鹽酸金剛乙胺顆粒的藥理毒理怎樣?
鹽酸金剛乙胺顆粒的藥理毒理:藥理作用:鹽酸金剛乙胺為合成的抗病毒藥,主要對A型流感病毒具有活性。本品的作用機理尚不完全清楚,可能是通過(guò)抑制病毒脫殼,從而在病毒復制的早期環(huán)節起作用。遺傳學(xué)研究提示,由病毒顆粒M2基因編碼的一種蛋白,在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。
毒理研究:遺傳毒性:在進(jìn)行的數項標準致突變試驗中,未見(jiàn)本品有致突變作用。
生殖毒性:雌、雄大鼠在給予劑量達60mg/kg/日(按體表面積推算,相當于人最大用藥劑量的3倍),未發(fā)現其生育能力降低。有報道,本品能通過(guò)小鼠的胎盤(pán),并已證實(shí)。當給予大鼠劑量達200mg/kg/日(按體表面積推算,相當于人最大用藥劑量的11倍)時(shí),本品具有胚胎毒性。該劑量產(chǎn)生的胚胎毒性被認為是由于增加了胚胎的吸收所致,而且此劑量對母體也產(chǎn)生了以下影響,如運動(dòng)失調、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg/日(根據體表面積推算,相當于人最大用藥劑量的5倍)時(shí),未發(fā)現有胚胎毒性,但已有證據表明:動(dòng)物出現12或13根肋骨的胚胎比率的改變,同窩仔的正常比率約為50:50,而用本品處理后的比率為80:20.在產(chǎn)前和產(chǎn)后的生殖毒性研究中,孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日(根據體表面積推算,分別相當于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍),在受孕期,兩個(gè)高劑量組已發(fā)現母體毒性,在產(chǎn)后第2-4天期間,幼仔死亡率增加。另外在兩個(gè)較高劑量組,還發(fā)現F1代動(dòng)物生育力降低,所以在妊娠期,應權衡對母體和胚胎的利大于弊時(shí),才可使用本品。
致癌性:尚未進(jìn)行動(dòng)物致癌性的研究。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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