使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，鹽酸金剛乙胺顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

鹽酸金剛乙胺顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)：據Physician’sDeskReference(54版介紹)，雖然鹽酸金剛乙胺的藥代動(dòng)力學(xué)已經(jīng)非常清楚，但尚沒(méi)有有效的藥效學(xué)數據來(lái)建立一個(gè)血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關(guān)系。單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml（范圍45～138ng/ml）。

對于20～40歲之間的健康成年人，在6±1小時(shí)后可達到高峰。這種劑量在上述群體的體內半衰期是25.4±6.3h（范圍13～65h）,同一劑量在71至79歲的健康人實(shí)驗中，體內清除半衰期是32±6h（范圍20～65h）。在18歲至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺，10天后，時(shí)量曲線(xiàn)下面積AUC值比服用單一劑量100mg預計的高出近30%。在穩定狀態(tài)下，最低血藥濃度范圍在118～468ng/ml。研究發(fā)現在藥代動(dòng)力學(xué)方面，這些患者并沒(méi)有年齡之間的差異。然而，在對50～60歲組，61～70歲組，71～79歲組健康的老年受試者進(jìn)行對比研究中發(fā)現，71～79歲組的在穩定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20～30%。對60～102歲需要家庭護理的患者，在穩定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2～4倍。金剛乙胺對兒童全面的藥物動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有建立。給一組（10個(gè)人）4～8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑，5至6小時(shí)后，金剛乙胺的血漿濃度范圍在446～988ng/ml，24小時(shí)后，范圍在170～424ng/ml，在某些兒童中最后一次服藥后72小時(shí)血漿中仍能測到該藥物濃度。口服后，金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝，尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發(fā)現三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后，經(jīng)72小時(shí)尿中排出的羥基代謝物及一種相關(guān)的結合代謝物和原形物約占劑量的74%±10%(n=4)。在一組（14人）主要為穩定期肝硬變的慢性肝病患者中，組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者，口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較，其藥物動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯差異。

患嚴重肝功能不良的病人（10人）在服用單一劑量200mg后，與從健康受試者得到的原始數據作對照，AUC值增加了近3倍，清除半衰期約長(cháng)2倍，表觀(guān)清除率大約降低50%。腎功能不全者對金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)影響的研究中得到的結論是不一致的。在肌酐清除率（CrCl）為31～50ml/min的8位患者和CrCl為11～30ml/min的6位患者，與體重、年齡和性別相仿的健康受試者（9人CrCl>50ml/min）進(jìn)行對照，在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，表觀(guān)清除率分別降低37%和16%，血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人（CrCl0～10ml/min）在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，與年齡相仿的健康組對比，消除半衰期增加了1.6倍，表觀(guān)清除率下降40%。血液滲析無(wú)助于金剛乙胺的清除。與金剛乙胺結合血的體外人血漿蛋白的濃度超過(guò)通常的血漿濃度大約40%，白蛋白是主要的結合蛋白。

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（實(shí)習編輯：李建雄）