使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，格列吡嗪控釋片藥理毒理是如何？

格列吡嗪控釋片藥理毒理：臨床藥理學(xué)：本品為磺脲類(lèi)口服降糖藥物

作用機制：格列吡嗪通過(guò)刺激胰腺分泌胰島素達到其快速降血糖作用，本品的作用依賴(lài)于胰島β細胞的功能。胰腺外效應在磺脲類(lèi)口服降糖藥物的作用機制中也起部分作用，增加胰島素敏感性和減少肝臟葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用機制中較為重要。但是，長(cháng)期使用格列吡嗪降血糖的作用機制尚不十分清楚。重要的是，格列吡嗪可刺激膳食反應性胰島素的分泌。本品可增強糖尿病患者的食物促胰島素分泌作用。本品治療6個(gè)月后，餐后胰島素和C肽反應仍持續增強。兩項共包括347名患者的隨機、雙盲、劑量效應研究顯示，盡管服用某些劑量的患者空腹胰島素水平略微升高，但整個(gè)格列吡嗪治療人群的空腹胰島素水平與安慰劑相比沒(méi)有明顯升高。長(cháng)期使用本品空腹胰島素水平也未見(jiàn)升高。

一些患者可對磺脲類(lèi)藥物包括格列吡嗪原發(fā)失效或繼發(fā)失效，而一些對其它磺脲類(lèi)藥物原發(fā)失效或繼發(fā)失效的病例，格列吡嗪可能有效。

降血糖作用：在4項包括598名2型糖尿病患者的臨床研究及其開(kāi)放延展研究中，評價(jià)了本品5-60mg每天1次的療效，與安慰劑相比，輕至重度的2型糖尿病患者每日服用本品5mg、10mg和20mg可明顯降低HbA1C，空腹血糖和餐后血糖。5mg和20mg劑量組匯總分析顯示，劑量和HbA1C降低間的關(guān)系尚未確定，但20mg與5mg治療組相比，空腹血糖降低更明顯，差異有統計學(xué)意義。

青年和老年患者HbA1C和空腹血糖的降低是相似的，性別、種族和體重（采用體重指數評估）對本品的療效無(wú)影響。長(cháng)期延展研究表明，服用本品長(cháng)達12個(gè)月，81%的患者療效仍保持穩定。

在一項開(kāi)放、雙相交叉研究中，132例患者隨機分入格列吡嗪控釋片組和格列吡嗪組治療8周，然后交叉使用另一種藥物8周，與格列吡嗪相比，格列吡嗪控釋片能明顯降低空腹血糖，HbA1C的改善相似。

其它作用：研究顯示本品可有效控制血糖，且對2型糖尿病患者的血脂無(wú)不良影響。

正常志愿者中進(jìn)行的安慰劑對照，交叉研究表明，格列吡嗪沒(méi)有抗利尿作用。事實(shí)上，它可導致自由水清除率輕度增加。

致癌、致畸性及對生殖力的影響：大鼠20個(gè)月和小鼠18個(gè)月的研究顯示，服用75倍于人類(lèi)最大劑量的格列吡嗪，無(wú)藥物相關(guān)的致癌作用；細菌和體內致突變試驗均為陰性；雌、雄性大鼠研究中，使用75倍于人類(lèi)劑量的格列吡嗪，對生殖能力無(wú)影響。

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（實(shí)習編輯：王博英）