培哚普利片的功能主治是:高血壓與充血性心力衰竭。必須飯前服用,因為食物改變其活性代謝產(chǎn)物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用一次。那么,培哚普利片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )如何呢?
培哚普利片的成份是培哚普利叔丁胺鹽。化學(xué)名稱(chēng):(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。
培哚普利片的藥代動(dòng)力學(xué):培哚普利口服吸收迅速,吸收量為服用劑量的65-70%培哚普利水解為培哚普利拉,培哚普利拉是特異性血管緊張素轉換酶抑制劑。培哚普利拉的生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃度的時(shí)間是3-4小時(shí)。血漿蛋白結合率少于30%,而且為濃度依賴(lài)性。繼連續每天一次服用培哚普利后,平均達到穩態(tài)濃度的時(shí)間是四天,有效的累積半衰期約為24小時(shí)。在肌酐清除率<60ml/分的病人。血漿培哚普利垃濃度顯著(zhù)升高,這可能是由于腎衰或年老的關(guān)系。在心力衰竭患者,藥物的清除延緩。培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者,培哚普利動(dòng)力學(xué)有所改變:母體分子的肝清除率減半。而培哚普利拉的生成量并無(wú)減少,從此不需要調整劑量。ACE抑制劑能通過(guò)胎盤(pán)。
培哚普利片的不良反應:
1.頭痛,疲倦,眩暈,情緒或睡眠紊亂,痛性痙攣;
2.體位性或非體位性血壓(參閱:注意事項);
3.少數病例皮疹;
4.胃痛,厭食,惡心,腹痛,味覺(jué)障礙;
5.已報道干咳與服用ACE抑制劑有關(guān),其特點(diǎn)為持續性,但停藥后干咳消失。如有上述情況,應考慮這種癥狀可能是由藥物引起的;
6.極少見(jiàn):血管神經(jīng)性水腫(參閱:警告)對實(shí)驗指標的影響;
7.血尿素和血肌酐中度升高,停止治療后可恢復。這種升高多見(jiàn)于合并腎動(dòng)脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎衰患者;
8.在腎小球腎病患者,ACE抑制劑可引起蛋白尿;
9.高血鉀,通常為一過(guò)性;
10.已報道貧血(參閱:注意事項)發(fā)生服用ACE抑制劑治療的特殊病人(腎移植,血液透析)。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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