恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋。恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。那么,恩他卡朋片的藥物過(guò)量會(huì )是怎樣呢?
恩他卡朋片從胃腸道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周組織,恩他卡朋片的分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結合,恩他卡朋片主要與白蛋白結合。恩他卡朋片在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。恩他卡朋片在治療濃度,恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì )對本品產(chǎn)生有顯著(zhù)意義的置換。
恩他卡朋片的清除主要通過(guò)非腎臟代謝途徑。恩他卡朋片據估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄,但未在人類(lèi)中證實(shí)。恩他卡朋片約10-20%的本品通過(guò)尿排泄,僅微量以原型在尿中出現。恩他卡朋片在尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結合。尿中發(fā)現的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過(guò)氧化。恩他卡朋片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。恩他卡朋片對輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。恩他卡朋片對腎功能不全不影響藥代動(dòng)力學(xué),但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長(cháng)給藥間隔。
恩他卡朋片的藥物過(guò)量:上市后數據中,恩他卡朋劑量過(guò)量個(gè)例報告中,恩他卡朋每天最高劑量是16000mg。這些用藥過(guò)量案例中急性癥狀和體征包括意識模糊,活動(dòng)減少,嗜睡,肌無(wú)力,皮膚脫色和蕁麻疹。急性過(guò)量的處理應對癥治療。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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