他達拉非片的主要成份為他達拉非。化學(xué)名為：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氫化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他達拉非片的藥物過(guò)量會(huì )怎樣呢？

他達拉非片對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時(shí)間。他達拉非片與安慰劑相比，他達拉非片被證實(shí)在服藥后短至16分鐘，長(cháng)達36小時(shí)內對勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學(xué)意義上的顯著(zhù)改善。他達拉非片與安慰劑比較，他達拉非片對健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無(wú)顯著(zhù)差別，心率無(wú)顯著(zhù)變化。

他達拉非片為黃色，杏仁狀，一面標有“C5”字樣。他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達拉非不能用于女性。他達拉非片是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。他達拉非片當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激，他達拉非不發(fā)生作用。他達拉非片的體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。

他達拉非片對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非片對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10，000倍以上。他達拉非片對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現的PDE3的作用強10，000倍以上。他達拉非片對PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。他達拉非片對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍，后者存于視網(wǎng)膜，參與光傳導。

他他達拉非片的藥物過(guò)量：在健康受試者單次劑量高達500mg，患者每日多次服藥總劑量曾達100mg，其不良事件與較低劑量時(shí)類(lèi)似。如發(fā)生藥物過(guò)量，應采用標準的支持治療。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。

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（實(shí)習編緝：鐘麗冰）