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硫酸氫氯吡格雷片與肝素合用如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/30 1:48:01
    導讀:硫酸氫氯吡格雷片在肝臟被廣泛代謝,硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產(chǎn)物是羧酸衍生物(占85%),硫酸氫氯吡格雷片代謝物沒(méi)有抗血小板聚集作用。

硫酸氫氯吡格雷片為白色或類(lèi)白色片。硫酸氫氯吡格雷片的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。化學(xué)名稱(chēng):S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,硫酸氫氯吡格雷片與肝素合用如何呢?

硫酸氫氯吡格雷片口服易吸收,硫酸氫氯吡格雷片在肝臟被廣泛代謝,硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產(chǎn)物是羧酸衍生物(占85%),硫酸氫氯吡格雷片代謝物沒(méi)有抗血小板聚集作用,硫酸氫氯吡格雷片原藥的血漿濃度很低。硫酸氫氯吡格雷片服藥后約1小時(shí),硫酸氫氯吡格雷片主要代謝物羧酸衍生物達血漿峰濃度,硫酸氫氯吡格雷片清除半衰期約8小時(shí)。硫酸氫氯吡格雷片及代謝物50%由尿排泄,46%由糞便排泄。

硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。硫酸氫氯吡格雷片經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節,1A1、1A2和2C19也有一定的調節作用。硫酸氫氯吡格雷片的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,硫酸氫氯吡格雷片可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。

硫酸氫氯吡格雷片與肝素合用:在健康志愿者進(jìn)行的研究顯示,氯吡格雷不改變肝素對凝血的作用。合用肝素不影響氯吡格雷對血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷與肝素之間可能存在藥效學(xué)相互作用,使出血危險性增加,所以,兩藥合用時(shí)應注意觀(guān)察。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

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