美沙拉秦栓為脂肪性基質(zhì)制成的白色或淡黃色魚(yú)雷型栓。美沙拉秦栓的主要成份為美沙拉秦。化學(xué)名:5-氨基-2羥基苯甲酸。那么,使用美沙拉秦栓會(huì )出現惡心癥狀嗎?
美沙拉秦栓肛塞后于直腸內溶解吸收。美沙拉秦栓在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙酰化代謝,美沙拉秦栓的消除半衰期為0.5小時(shí)至2小時(shí),美沙拉秦栓的血漿蛋白結合率43%,美沙拉秦栓的乙酰化產(chǎn)物消除半衰期可達10小時(shí),美沙拉秦栓的血漿蛋白結合率為75~83%。美沙拉秦栓對腎無(wú)直接刺激,經(jīng)腎排泄很少,美沙拉秦栓主要通過(guò)大腸排泄。
美沙拉秦栓的的體外實(shí)驗表明其對一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,美沙拉秦栓的作用機制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化,來(lái)改善結腸粘膜炎癥。美沙拉秦栓對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。
使用美沙拉秦栓通常耐受。1-3%的患者會(huì )出現腹瀉、惡心、腹部不適、頭痛、嘔吐和皮疹,如蕁麻疹和濕疹癥狀。直腸給藥后會(huì )出現輕微刺激,如搔癢、直腸不適和里急后重。使用美沙拉秦栓偶見(jiàn)超敏和藥物引起的發(fā)熱。罕見(jiàn)肌肉和關(guān)節疼痛、暫時(shí)脫發(fā)、紅斑狼瘡樣反應、氣短、影響肝腎功能、心肌和胰腺炎及血液指標改變。這些不良反應中的一些癥狀也可能與疾病本身有關(guān)。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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