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枸櫞酸西地那非片的配伍禁忌是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/16 10:04:19
    導讀:健康志愿者同時(shí)服用枸櫞酸西地那非片50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg,導致血漿內西地那非濃度增高56%。

有些藥品配伍使藥物的治療作用減弱,導致治療失敗;有些藥品配伍使副作用或毒性增強,引起嚴重不良反應;還有些藥品配伍使治療作用過(guò)度增強,超出了機體所能耐受的能力,也可引起不良反應,乃至危害病人等。

那么,枸櫞酸西地那非片的配伍禁忌是什么?

枸櫞酸西地那非片為片劑。本品適用于治療勃起功能障礙。對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內的任何時(shí)候服用均可。

體外實(shí)驗:枸櫞酸西地那非片代謝主要通過(guò)細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會(huì )降低西地那非的清除。

體內實(shí)驗:健康志愿者同時(shí)服用枸櫞酸西地那非片50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg,導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達到穩態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達到穩態(tài)時(shí)(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動(dòng)力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí),西地那非的清除率降低。

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(實(shí)習編輯:楊春鳳)

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