鹽酸普拉克索片的主要成份為鹽酸普拉克索。化學(xué)名稱(chēng):一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物。那么,鹽酸普拉克索片的不良反應有哪些呢?
鹽酸普拉克索片口服吸收迅速完全。盡對生物利用度高于90%,鹽酸普拉克索片最大血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現。鹽酸普拉克索片與食品一起服用不會(huì )降落普拉克索接收的程度,但會(huì )降落其接收速率。鹽酸普拉克索片顯現出線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),患者間血漿程度差別很小。鹽酸普拉克索片在人的身材內,普拉克索的血漿蛋白連絡(luò )度很低(小于20%),鹽酸普拉克索片的分布容量很大年夜(400普拉克索在男的體內的代謝程度很低)。鹽酸普拉克索片以原型從腎臟分泌是普拉克索的首要清除門(mén)路。
鹽酸普拉克索片是一種非麥角類(lèi)多巴胺打動(dòng)劑。鹽酸普拉克索片的體外切磋顯現,鹽酸普拉克索片對D2受體的特異性較高并具有純粹的內涵活性,鹽酸普拉克索片對D3受體的親和力高于D2和D4受體。鹽酸普拉克索片與D3受體的這類(lèi)連絡(luò )感化與帕金森氏病的相干性不明白。鹽酸普拉克索片療治帕金森氏病的切當機制尚不清楚,目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。鹽酸普拉克索片的動(dòng)物電生理測試顯現,鹽酸普拉克索片可通過(guò)拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。
鹽酸普拉克索片的不良反應:基于匯總的安慰劑對照試驗,其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者,分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報告過(guò)一起不良事件。當本品日劑量高于1.5mg(見(jiàn)【用法用量】)時(shí)嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時(shí)最常見(jiàn)的不良反應是運動(dòng)障礙。便秘、惡心和運動(dòng)障礙往往隨治療進(jìn)行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓,尤其本品藥量增加過(guò)快時(shí)。下面是安慰劑對照試驗中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應(數字為高于安慰劑的發(fā)生率):精神障礙:常見(jiàn)(1%—10%):失眠、幻覺(jué)、精神錯亂神經(jīng)系統異常:常見(jiàn)(1%—10%):眩暈、運動(dòng)障礙、嗜睡(見(jiàn)下)血管異常:不常見(jiàn)(0.1%—1%):低血壓胃腸道異常:常見(jiàn)(1%—10%):惡心、便秘全身異常:常見(jiàn)(1%—10%):外周水腫本品與嗜睡有關(guān),與偶發(fā)的白天過(guò)度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。本品可能與性欲異常有關(guān)(增加或降低)。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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