鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成份為鹽酸伐地那非,那么,鹽酸伐地那非片對心臟危險性是怎樣呢?
鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中,鹽酸伐地那非片通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,鹽酸伐地那非片在禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),鹽酸伐地那非片的達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。
鹽酸伐地那非片由于顯著(zhù)的首過(guò)效應,鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內,鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。鹽酸伐地那非片與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),鹽酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延長(cháng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。鹽酸伐地那非片與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),鹽酸伐地那非片的藥代動(dòng)力學(xué)參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨服用均可。
由于性活動(dòng)伴有一定程度的心臟危險性,故醫生對患者勃起障礙采取任何治療之前,應首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴血管特性可能導致血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙,如主動(dòng)脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄的患者可對擴血管藥物敏感,包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險性,不推薦心臟病患者進(jìn)行性交,因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項59例健康男性受試者服用伐地那非對QT間期影響的研究表明,治療劑量(10mg)和超劑量(80mg)的伐地那非導致QTc間期的延長(cháng)。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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