富馬酸比索洛爾片能治療高血壓,冠心病(心絞痛)。宜長(cháng)期用藥。如需停藥時(shí),應逐漸停用,不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。那么,富馬酸比索洛爾片不推薦的合并用藥是會(huì )如何呢?
富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
富馬酸比索洛爾片的主要成份是:富馬酸比索洛爾,其化學(xué)名稱(chēng)為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸鹽(2:1)。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富馬酸比索洛爾片的用法用量是:應在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服,不應咀嚼。
富馬酸比索洛爾片不推薦的合并用藥是會(huì ):用于慢性穩定性心力衰竭的治療;鈣拮抗劑:對收縮力、房室傳導和血壓有負面影響。用于高血壓和心絞痛的治療:鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓:對收縮力和房室傳導產(chǎn)生負面影響。靜脈給藥的患者使用β一受體阻滯劑治療可導致顯著(zhù)的低血壓和房室傳導阻滯。用于所有適應癥的治療:可樂(lè )定:可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險,還可顯著(zhù)降低心率和心臟傳導。單胺氧化酶抑制劑(MAO—B抑制劑除外):可以增加β一受體阻滯劑的降血壓效應,同時(shí)也增加高血壓危險的可能。
富馬酸比索洛爾片的藥理作用是會(huì ):比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力,對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無(wú)明顯的負性肌力效應。口服比索洛爾3~4小時(shí)后達到最大效應。由于半衰期為10~12小時(shí),比索洛爾的效應可以持續24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β一受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應,引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長(cháng)期服用比索洛爾,可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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