富馬酸比索洛爾片用于高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%,根據超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。為淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,富馬酸比索洛爾片不推薦的合并用藥是有怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力,對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無(wú)明顯的負性肌力效應。口服比索洛爾3~4小時(shí)后達到最大效應。由于半衰期為10~12小時(shí),比索洛爾的效應可以持續24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β一受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應,引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長(cháng)期服用比索洛爾,可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。
富馬酸比索洛爾片主要成份是富馬酸比索洛爾。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富馬酸比索洛爾片不推薦的合并用藥是用于慢性穩定性心力衰竭的治療;鈣拮抗劑:對收縮力、房室傳導和血壓有負面影響。用于高血壓和心絞痛的治療:鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓:對收縮力和房室傳導產(chǎn)生負面影響。靜脈給藥的患者使用β一受體阻滯劑治療可導致顯著(zhù)的低血壓和房室傳導阻滯。用于所有適應癥的治療:可樂(lè )定:可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險,還可顯著(zhù)降低心率和心臟傳導。單胺氧化酶抑制劑(MAO—B抑制劑除外):可以增加β一受體阻滯劑的降血壓效應,同時(shí)也增加高血壓危險的可能。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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