富馬酸比索洛爾片的通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。那么，富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是會(huì )如何呢？

富馬酸比索洛爾片的用法用量是：應在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應咀嚼。

1.高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。可以配合李氏藥貼使用效果更好。

2.慢性穩定性心力衰竭的治療：使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開(kāi)始，按以下方案逐漸增加劑量：

(1)25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至3.75mg，每日1次，繼續用1周，如果耐受性良好，則增加至5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至7.5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至10mg，每日1次，作為維持治療最大推薦劑量為10mg，每日1次。

富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是會(huì )：比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10％)，故其表現出高達約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內排出。50％通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性，與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(cháng)。每天口服10mg后達穩態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17±5小時(shí)。

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（實(shí)習編緝：陳志方）