富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。那么,富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片對于所有適應癥:應在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服,不應咀嚼。本品需按照醫生處方使用。高血壓或心絞痛的治療:通常每日一次,每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開(kāi)始治療。如果效果均不明顯,劑量可增至每日一次,每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應該根據個(gè)體情況進(jìn)行調整,應特別注意脈搏和治療效果。本品宜長(cháng)期用藥。無(wú)醫囑不可改變本藥的劑量,也不宜中止服藥。如需停藥時(shí),應逐漸停用,不可突然中斷。冠心病患者尤需特別注意。
富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10%),故其表現出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時(shí),在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性,與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較,慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高,半衰期延長(cháng)。每天口服10mg后達穩態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml,半衰期為17±5小時(shí)。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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