克拉霉素片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。輔料為:低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉等。那么,克拉霉素片的注意事項會(huì )有什么呢?
克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,克拉霉素片的生物利用度(F)為55%。克拉霉素片對食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。克拉霉素片單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素片每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L,克拉霉素片代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,克拉霉素片的藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。克拉霉素片在體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。克拉霉素片在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。
克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14-羥基克拉霉素。克拉霉素片單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時(shí);克拉霉素片每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時(shí),克拉霉素片代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5~4.8小時(shí),克拉霉素片代謝物為6.9~8.7小時(shí)。克拉霉素片經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。克拉霉素片的注意事項是:
1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。
2.腎功能?chē)乐負p害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者,須作劑量調整。常用量為一次0.25g,一日1次;重癥感染者首劑0.5g,以后一次0.25g,一日2次。
3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內酯類(lèi)藥物之間有交叉過(guò)敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣,可能會(huì )出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染,此時(shí)需要中止使用本品,同時(shí)采用適當的治療。
5.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
7.實(shí)驗動(dòng)物中克拉霉素對胚胎及胎兒有毒性作用。本品屬妊娠期用藥C類(lèi),克拉霉素及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中,孕婦、乳婦患者需用本品時(shí)應充分權衡利弊后決定是否應用。如確有應用指征的乳婦患者應用本品時(shí)宜暫停授乳。
8.藥物不要放在孩童可觸及的地方。
9.廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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