替米沙坦片用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。主要成份為替米沙坦。化學(xué)名稱(chēng):4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。那么,替米沙坦片的不良反應會(huì )有什么呢?
替米沙坦片口服后,替米沙坦片被迅速吸收,替米沙坦片的絕對生物利用度平均值約為50%。替米沙坦片與食物同時(shí)攝入時(shí),藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC0→∞)面積減少6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)。替米沙坦片空腹和飲食狀態(tài)下服用3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì )引起療效降低。替米沙坦片的劑量和血漿水平無(wú)線(xiàn)性關(guān)系。替米沙坦片在40mg以上劑量時(shí)出現Cmax與AUC輕度的不成比例增高。性別不同,血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2~3倍。替米沙坦片大部分與血漿蛋白結合(>99.5%),替米沙坦片主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。替米沙坦片平均穩態(tài)表觀(guān)分布容積(Vss)約為500L。替米沙坦片通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。替米沙坦片結合產(chǎn)物無(wú)藥理學(xué)活性。
替米沙坦片按照二次冪藥代動(dòng)力學(xué)消除,最終清除半衰期>20小時(shí)。替米沙坦片的最大血漿濃度(Cmax)不隨劑量增加而成比例增加,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)也不完全隨劑量增加而成比例增加。替米沙坦片以推薦劑量服用時(shí),未見(jiàn)臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦片的血漿濃度女性高于男性,但對療效無(wú)影響。替米沙坦片口服(或靜注)時(shí)幾乎完全隨糞便排泄,替米沙坦片主要以未改變的化合物形式排出。替米沙坦片累積尿液排泄小于劑量的2%。替米沙坦片的總血漿清除率(CLtot)(約1000mL/min)與肝血流(約1500mL/min)相比較高。替米沙坦片對老年人藥代動(dòng)力學(xué)在老年人和年輕人無(wú)差別。替米沙坦片對腎功能不全患者進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦片在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結合,透析不能清除。替米沙坦片對腎功能不全患者的半衰期不變。替米沙坦片對肝功能不全患者藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%。替米沙坦片的清除半衰期在肝功能不全患者不變。
替米沙坦片的不良反應:在安慰劑對照試驗中,替米沙坦(41.4%)的不良事件總發(fā)生率和安慰劑(43.9%)相似。不良事件的發(fā)生和劑量無(wú)相關(guān)性,與患者性別、年齡和種族亦無(wú)關(guān)。以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。不良反應按發(fā)生頻率分為:非常常見(jiàn)(>1/10);常見(jiàn)(>1/100,<1/10);少見(jiàn)(>1/1000,<1/100);罕見(jiàn)(>1/10000,<1/1000);非常罕見(jiàn)(<1/10000)全身反應:常見(jiàn):后背痛(如坐骨神經(jīng)痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎)少見(jiàn):視覺(jué)異常、多汗中樞和外周神經(jīng)系統:常見(jiàn):眩暈胃腸道系統:常見(jiàn):腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂少見(jiàn):口干、胃腸脹氣肌肉骨骼系統:常見(jiàn):關(guān)節痛、腿痙攣或腿痛、肌痛少見(jiàn):腱鞘炎樣癥狀精神系統:少見(jiàn):焦慮呼吸系統:常見(jiàn):上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎皮膚和附件系統:常見(jiàn):皮膚異常如濕疹另外,自替米沙坦上市后,個(gè)別病例報告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、呼吸困難、嗜酸粒細胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似,極少數病例報道出現血管性水腫、蕁麻癥和其它相關(guān)不良反應。實(shí)驗室發(fā)現:與安慰劑相比,替米沙坦治療組偶有發(fā)現血紅蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝臟酶的升高替米沙坦與安慰劑相似或低于安慰劑。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,請在專(zhuān)業(yè)的醫師或執業(yè)藥物指導下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客全國免費服務(wù)電話(huà):400-086-5111。
(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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