阿侖膦酸鈉片屬于雙膦酸鹽類(lèi)，并不等于鈣片，是一種氨基一二磷酸鹽，其藥理作用主要為直接影響破骨細胞活化啟動(dòng)的細胞過(guò)程，干擾成熟破骨細胞的功能，能選擇性地抑制骨再塑周期中破骨細胞的骨吸收作用，且無(wú)骨軟化的副作用。那么，阿侖膦酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？
阿侖膦酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是：據文獻報道，本品口服吸收后主要在小腸內吸收，但吸收程度很差，生物利用度約為0.7%，且食物和礦物質(zhì)等可顯著(zhù)減少其吸收。本品血漿結合率約80%，血清半衰期短，吸收后的藥物大約20%～60%被骨組織迅速攝取，骨中達峰時(shí)間約為用藥后2小時(shí)，其余部分能迅速以原形經(jīng)腎排泄消除，服藥后24小時(shí)內99%以上的體內存留藥物集中于骨，本品在骨內的半衰期較長(cháng)，與藥的半衰期相仿，約為10年以上。
阿侖膦酸鈉片作為一類(lèi)重要的防治骨質(zhì)疏松癥的藥物，阿侖膦酸鈉片治療骨質(zhì)疏松癥的機理主要是作用于破骨細胞，抑制骨吸收，降低骨轉換，并通過(guò)改變使破骨細胞活化的骨基質(zhì)性質(zhì)抑制新生破骨細胞形成。阿侖膦酸鈉片以往被認為是選擇性作用于高骨轉換區域的破骨細胞，發(fā)揮抑制骨再吸收的作用。但是最近有研究表明二膦酸鹽不僅僅只作用于破骨細胞，對成骨細胞也有促進(jìn)骨形成的作用。如發(fā)現阿侖膦酸鈉片能夠抑制成骨細胞內生性前列腺素E的產(chǎn)生，增強ALP的表達和礦化作用。
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（實(shí)習編輯：黃承志）
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