恩替卡韋分散片肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調整恩替卡韋的給藥劑量。那么,恩替卡韋分散片的作用機制如何?下面讓小編為你介紹吧。
恩替卡韋分散片的作用機制是:
本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);
(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;
(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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