恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋膠囊的分布是怎樣呢?
恩替卡韋膠囊的內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,恩替卡韋膠囊對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭。恩替卡韋膠囊的體外試驗表明,恩替卡韋膠囊比其他核苷類(lèi)似物更有效。
恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強的抑制乙型肝炎病毒復制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韋膠囊對耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效,且未見(jiàn)明顯的不良反應和線(xiàn)粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。
恩替卡韋膠囊的分布:藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表現分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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