恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋膠囊的交叉耐藥是怎樣呢？

恩替卡韋膠囊主要以原形通過(guò)腎臟清除，恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，這表明恩替卡韋膠囊同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀(guān)察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙酰化代謝物，但觀(guān)察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導劑。

恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收的影響，進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩替卡韋膠囊會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)），Cmax降低44—46%，恩替卡韋膠囊的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）降低18—20%。恩替卡韋膠囊應空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后，恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。

恩替卡韋膠囊的交叉耐藥，在抗乙肝病毒的核苷類(lèi)似物藥物中已發(fā)現有交叉耐藥現象，在細胞試驗中發(fā)現恩替卡韋對拉米夫定耐藥（rtL180M和/或rtM204V/I）的病毒株的抑制作用比野生株減弱至8至30倍。恩替卡韋對阿德福韋耐藥性變異（HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V變異）的重組病毒也完全敏感。體外試驗顯示，從拉米夫定和恩替卡韋都失效的病人中分離出來(lái)的病毒株，對阿德福韋敏感，但對拉米夫定依然保持耐藥性。

方舟健客溫馨提示：為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪(fǎng)，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。當然，如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時(shí)間向我們咨詢(xún)，全國統一免費服務(wù)熱線(xiàn)：400-086-5111。

（實(shí)習編緝：張桂平）