健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高，可能同時(shí)增加不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜。西地那非不適用于新生兒、兒童。枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)的主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70。枸櫞酸西地那非片適用于婦女嗎？

西地那非不適用于婦女。

枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)為藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色，西地那非適用于治療勃起功能障礙。目前，沒(méi)有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類(lèi)患者，處方須謹慎：1.最近6個(gè)月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。2.靜息狀態(tài)低血壓（血壓90/50mmHg以下）或高血壓（血壓170/110mmHg以上）的患者。3.有心力衰竭或冠心病不穩定性心絞痛的患者。4.色素視網(wǎng)膜炎的患者（少數此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常）。5.鐮狀細胞性貧血或相關(guān)貧血患者。

西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。空腹狀態(tài)給予25～100mg時(shí)，約1小時(shí)內達最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強度約為50%，蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí)，游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）