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克唑替尼膠囊如何清除的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/30 17:21:21
    導讀:克唑替尼膠囊的主要成份是克唑替尼,克唑替尼單劑量給藥后,表觀(guān)終末半衰期為42小時(shí)。

克唑替尼未開(kāi)展特定動(dòng)物試驗評價(jià)其對生育力的影響。大鼠重復給藥毒性試驗結果提示克唑替尼對人類(lèi)生育力和生殖功能具有潛在損害作用。那么,克唑替尼膠囊如何清除的?

克唑替尼膠囊可用于經(jīng)SFDA批準的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。該適應癥的批準主要依據客觀(guān)緩解率(ORR)和無(wú)進(jìn)展生存(PFS)證據,目前尚未獲得本品生存獲益(OS)的證據。

克唑替尼膠囊的主要成份是克唑替尼,克唑替尼單劑量給藥后,表觀(guān)終末半衰期為42小時(shí)。

健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標記的克唑替尼后,在其糞便和尿液中分別發(fā)現給藥劑量63%和22%的放射物標記的克唑替尼。糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。

克唑替尼250mg每日兩次給藥后在穩態(tài)時(shí)的平均表觀(guān)清除率(CL/F)(60升/小時(shí))低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時(shí)),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動(dòng)抑制。

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(實(shí)習編輯:葉燕玲)

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