西洛他唑膠囊適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。對本藥任何成分過(guò)敏者禁用。那么,西洛他唑膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢?
西洛他唑膠囊口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應量阿司匹林強7~78倍(阿司匹林對血小板初期聚集無(wú)效)。西洛他唑膠囊不干擾血管內皮細胞合成血管保護性前列環(huán)素,西洛他唑膠囊對慢性動(dòng)脈閉塞患者,西洛他唑膠囊采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量,西洛他唑膠囊能使下肢血壓指數上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高,并改善間歇跛行。
西洛他唑膠囊主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑膠囊代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。西洛他唑膠囊口服放射性標記的西洛他唑100mg,血漿分析物中56%為西洛他唑,西洛他唑膠囊15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。西洛他唑膠囊原藥在尿中屬檢測不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。
西洛他唑膠囊的藥物過(guò)量:未見(jiàn)本藥急性過(guò)量報道。急性過(guò)量可以通過(guò)其出現癥狀來(lái)預測,如出現劇烈頭痛、腹瀉、低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律不齊等。一旦出現上述癥狀,應對病人進(jìn)行嚴密觀(guān)察,并對癥處理。由于本藥的蛋白結合率過(guò)高,血液透析不能有效將其清除。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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