齊多拉米雙夫定片為白色至類(lèi)白色膠囊型薄膜衣片,一面印有GXFC3。主要成份為齊多夫定300mg和拉米夫定150mg/片。那么,齊多拉米雙夫定片發(fā)生骨髓抑制怎么辦呢?
齊多拉米雙夫定片能透過(guò)中樞神經(jīng)系統而進(jìn)入腦脊液。齊多拉米雙夫定片口服2-4小時(shí)后,腦脊液和血清中拉米夫定和齊多夫定的濃度平均比例約分別為0.12和0.50。齊多拉米雙夫定片透過(guò)的實(shí)際量及其與臨床療效的關(guān)系尚不清楚。齊多拉米雙夫定片血漿和尿液中齊多夫定的主要代謝物為5'-葡萄糖醛酸,使用劑量中約50-80%由腎排出。已證實(shí)齊多夫定在靜脈注射后的一個(gè)代謝物為3'-氨基-3'脫氧嘧啶(AMT)。
齊多拉米雙夫定片的代謝是其清除的次要途徑,齊多拉米雙夫定片原型主要通過(guò)腎臟排泄。由于拉米夫定肝臟的代謝少(5-10%),齊多拉米雙夫定片和血漿蛋白的結合低,因而發(fā)生較少的藥物相互作用。齊多拉米雙夫定片的清除半衰期為5-7小時(shí),齊多拉米雙夫定片的平均全身清除率為0.32L/h/kg。主要通過(guò)有機陽(yáng)離子轉運系統經(jīng)腎清除(]70%)。齊多拉米雙夫定片對腎損害病人由于腎功能不全而使拉米夫定的清除率減低。肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)50mg/kg的病人需減少劑量。
在齊多拉米雙夫定片治療中發(fā)生嚴重的貧血或骨髓抑制,或已發(fā)生骨髓損害如血紅蛋白低于9g/dL或中性粒細胞計數低于1.0x109/L時(shí),齊多夫定的劑量需要進(jìn)行調整。由于不可能通過(guò)調整本藥的劑量來(lái)滿(mǎn)足這種要求,故而應分開(kāi)服用齊多夫定和拉米夫定的單制劑。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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