洛伐他汀分散片的主要成份為洛伐他汀。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者慎用。那么,洛伐他汀分散片出現什么情況需要停藥呢?
洛伐他汀分散片在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,洛伐他汀分散片能使膽固醇的合成減少,洛伐他汀分散片也使低密度脂蛋白受體合成增加,洛伐他汀分散片主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。洛伐他汀分散片還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。洛伐他汀分散片在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,洛伐他汀分散片在人類(lèi)大規模長(cháng)期臨床試驗中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現本品有致突變作用。
洛伐他汀分散片為白色片。洛伐他汀分散片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。洛伐他汀分散片口服吸收良好,洛伐他汀分散片在空腹時(shí)吸收減少30%。洛伐他汀分散片在肝內廣泛首關(guān)代謝,水解為多種代謝產(chǎn)物,包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。洛伐他汀分散片及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,達峰時(shí)間為2-4小時(shí),T1/2為3小時(shí)。洛伐他汀分散片83%從糞便排出,10%從尿排出。洛伐他汀分散片長(cháng)期治療后停藥,作用持續4-6周。
在洛伐他汀分散片治療過(guò)程中如發(fā)生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶顯著(zhù)增高或有肌炎、胰腺炎表現時(shí),應停用本品。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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